項目簡(jiǎn)介：
使用簡(jiǎn)單易得，成本低廉，環(huán)境污染小的試劑及溶劑來(lái)研究關(guān)鍵中間體(2S，3R)-3-氨基-2-羥基-4-苯丁酸的創(chuàng )新工藝路線(xiàn)，合成路線(xiàn)由8步縮短為4步。利用氨基和羥基的共有保護基來(lái)研究烏苯美司原料藥創(chuàng )新工藝路線(xiàn)。使工藝路線(xiàn)由12步反應降低為6步反應。研究硝基苯乙烯與乙酸或乙酸乙酯的Baylis-Hillman反應及在合成消旋關(guān)鍵中間體3-氨基-2-羥基-4-苯丁酸中的應用。
申請者及其研究團隊已經(jīng)開(kāi)展了烏苯美司的消旋體路線(xiàn)的前期研究工作，這條路線(xiàn)的關(guān)鍵難題已經(jīng)得到較好的攻克，已能以約50%的總收率得到重要中間體2-羥基-3-胺基-4-苯基丁酸的消旋體。
